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ACETAZOLAMIDA

Por: arcavava | Publicado: 26/12/2011 05:19 | |
ACETAZOLAMIDA

La información farmacológica contenida en esta revisión está concebida como un suplemento y no como un substituto del conocimiento, experiencia, habilidades y juicio del médico para el tratamiento de su paciente. La ausencia de información o advertencias para un fármaco específico o para una combinación de fármacos no debe ser interpretada como indicativa de que el fármaco o su combinación es segura, apropiada o efectiva para todo paciente.

INTRODUCCIÓN

La anhidrasa carbónica está presente en muchos sitios de la nefrona, especialmente a nivel de la membrana luminal del túbulo proximal, donde cataliza la deshidratación de H2CO3 como paso crítico en la resorción proximal de bicarbonato. De este modo, los inhibidores de la anhidrasa carbónica bloquean la resorción del bicarbonato de sodio, causando diuresis de esta sal y reducción en las reservas totales corporales de bicarbonato.(1)

Acetazolamida es un potente inhibidor de la anhidrasa carbónica, efectiva para el control de la secreción líquida (por ejemplo, algunos tipos de glaucoma), en el tratamiento de ciertos desórdenes convulsivos (por ejemplo, epilepsia) y para provocar diuresis en casos de retención de líquidos (por ejemplo, edema cardiaco).(3)

CLASIFICACIÓN

Pertenece a los inhibidores de la anhidrasa carbónica.

FARMACOCINÉTICA

Acetazolamida tiene una buena absorción con elevada ligadura a proteínas (90%). La vida media es de 10 a 15 horas con un pico de concentración sérica de 12 a 27 µg/L después de 2-4 horas. La eliminación es renal, casi completa (90%-100%) a las 24 horas de administrada.(4)

FARMACODINAMIA

Acetazolamida es un inhibidor enzimático que actúa específicamente sobre la anhidrasa carbónica, la cual cataliza la reacción reversible que produce la hidratación del dióxido de carbono. En el ojo, la acción inhibitoria de la acetazolamida disminuye la secreción del humor acuoso en un 50% a 60%, con la consiguiente disminución de la presión intraocular.(3,4)

Hay evidencias de que la acetazolamida es útil como adyuvante en el tratamiento de ciertas patologías a nivel del SNC(por ejemplo, epilepsia). La inhibición de la anhidrasa carbónica a este nivel, retarda la conducción neuronal y evita las descargas paroxísticas.(2,3,4)

El efecto diurético se debe a la acción de la acetazolamida sobre el riñón, a nivel de la reacción reversible de hidratación del dióxido de carbono y deshidratación del ácido carbónico. Se produce una pérdida renal de iones HCO3, que extrae sodio, agua y potasio. Esto provoca alcalinización de la orina y aumento de la diuresis. La alteración del metabolismo del amonio se debe al incremento de la reabsorción de amonio en los túbulos renales como resultado de la alcalinización de la orina. La alcalinización de la orina y el aumento de la diuresis, además, incrementan la solubilidad urinaria de los fármacos ácidos, el ácido úrico y la cisteína, reduciendo así el riesgo de litiasis renal.(3,4)

La acidosis metabólica resultante tras la administración de acetazolamida, mejora la función pulmonar y la presión del oxígeno arterial en los montañistas.(4)

Acetazolamida estabiliza la membrana celular, por tanto regula el flujo anormal de iones potasio en los pacientes portadores de parálisis familiar periódica. Además, la acidosis metabólica previene el desplazamiento de potasio intracelular.(4)

INDICACIONES(3)

  • Preparación prequirúrgica del glaucoma de ángulo estrecho.
  • Glaucoma de ángulo abierto crónico.
  • Glaucoma maligno.(4)
  • Glaucoma secundario.
  • Alcalinización urinaria.(1)
  • Alcalosis metabólica.(1) [ Login requerido/Pagado]
  • Mal de altura. []
  • Petit mal.
  • Crisis convulsivas inespecíficas. []
  • Parálisis familiar periódica, tanto hipo como hipercalémica.(4)
  • Hiperfosfatemia grave.(1)
  • Profilaxis de litiasis renal: cálculos de ácido úrico y de cisteína.(4)
  • Edema secundario a fármacos.
  • Edema secundario a insuficiencia cardiaca.

SITUACIONES ESPECIALES

Categoría C para su uso en el embarazo, pueden presentarse defectos en las extremidades. Acetazolamida se excreta por la leche materna.

No se han observado problemas específicos relacionados con la acetazolamida en pacientes pediátricos, pero tampoco se han establecido la seguridad y eficacia en ellos.

En ciertas circunstancias, elevadas dosis de acetazolamida administradas con otros diuréticos aseguran la diuresis en la falla renal completa refractaria.(3)

CONTRAINDICACIONES(3,4)

  • Depresión de los niveles séricos de potasio y/o sodio.
  • Enfermedad o insuficiencia renal y/o hepática.
  • Insuficiencia suprarrenal: enfermedad de Addison.
  • Diabetes mellitus.
  • Gota.
  • Acidosis hiperclorémica.
  • Acidosis respiratoria.
  • Enfermedad pulmonar: edema, infección u obstrucción.
  • Cirrosis (riesgo de desarrollo de encefalopatía hepática).
  • Cálculos renales cálcicos.
  • Administración a largo plazo en los pacientes con glaucoma de ángulo estrecho (puede ocurrir el cierre orgánico del ángulo, con disminución de la presión intraocular por agravamiento del glaucoma).
  • Hipersensibilidad al fármaco.

EFECTOS SECUNDARIOS(4)

Los efectos adversos serios son poco frecuentes y están relacionados con los efectos colaterales de los derivados de las sulfonamidas y con las dosis administradas.

  • En orden decreciente de frecuencia, se observan:
    - Astenia, debilidad.
    - Diarrea.

    - Aumento del volumen y la frecuencia miccional.
    -
    Malestar general.
    - Hiporexia.
    - Sabor metálico en la boca.
    - Náusea o vómito.
    - Pérdida de peso.
    - Hipersensibilidad al fármaco.
    - Disestesias en dedos de manos y pies, boca, lengua, labios, región anal.
    - Depresión, somnolencia, confusión.
    - Tinitus
    - Convulsiones.
    - Discrasias sanguíneas.

    - Cristaluria, litiasis renal, nefrotoxicidad.
    - Melenas o hemorragia rectal.

  • Las reacciones más severas que se han observado son:(3)
    - Síndrome de Stevens-Johnson.
    - Necrólisis epidérmica tóxica.
    - Eritema multiforme.
    - Necrosis hepática fulminante.
    - Depresión de la médula ósea: agranulocitosis, anemia aplásica, púrpura.
    - Hipocalemia, especialmente en presencia de cirrosis hepática.
    - Acidosis metabólica severa o coma acidótico, si se administra en forma crónica, aunque es raro.
    - Sensibilización al fármaco en administraciones subsecuentes: anafilaxia, fiebre, rash.

PRECAUCIONES(3)

  • Pacientes con hipersensibilidad cruzada a las sulfonamidas y/o tiazidas pueden presentar síndrome de Stevens-Johnson, necrólisis epidérmica tóxica.
  • Pacientes bajo tratamiento con ácido acetilsalicílico pueden presentar anorexia, taquipnea, letargia, coma y muerte, siempre en relación con las dosis administradas.
  • En pacientes ancianos regular las dosis porque esta población es más susceptible a presentar insuficiencia renal relacionada con la edad.(4)
  • Acetazolamida puede causar parestesia facial.(4)
  • Monitorizar al paciente: hematología, contaje plaquetario, electrolitos, exámenes urológicos si amerita (en caso de problemas renales, cristaluria, litiasis renal).(4)
  • El aumentar la dosis no incrementa la diuresis pero si se exacerban los efectos secundarios (somnolencia y/o parestesia) y puede disminuir el volumen urinario. Solo hay una excepción como se especificó enSITUACIONES ESPECIALES.
  • Los pacientes con EPOC, con ventilación alveolar insuficiente, al recibir acetazolamida presentan o agravan su acidosis.
  • El recibir acetazolamida no garantiza que al realizar un ascenso rápido no se presenten signos de mal de altura, por lo que se recomienda iniciar el descenso lo antes posible.(3)

INTERACCIONES(4)

  • Corticosteroides, glucocorticoides (especialmente con actividad mineralocorticoide significativa), anfotericina B, corticotropina: mayor riesgo de hipocalemia, hipernatremia, edema, hipocalcemia, osteoporosis.
  • Anfetaminas, anticolinérgicos (especialmente atropina), mecamilamina, quinidina.
  • Antidiabéticos orales, insulina: disminuye la respuesta hipoglicémica, se presentan hiperglicemia y glucosuria.
  • Barbitúricos (especialmente fenobarbital), carbamazepina, fenitoína y otros anticonvulsivantes hidantoínicos, primidona: induce osteopenia o la acelera.
  • Ciprofloxacina: disminuye la solubilidad urinaria de la ciprofloxacina.
  • Glucósidos digitales: aumenta la posibilidad de toxicidad digitálica asociada a hipocalemia.
  • Otros diuréticos: aumento del efecto hipocalémico e hiperuricémico.
  • Efedrina: aumento de su vida media y el tiempo de acción.
  • Manitol, urea.
  • Metenamina: disminuye su eficacia.
  • Agentes bloqueadores neuromusculares no despolarizantes: se incrementa su efecto, con prolongación del tiempo de depresión respiratoria o parálisis (apnea).
  • Salicilatos: aumenta el riesgo de intoxicación salicílica.

SOBREDOSIS, TOXICIDAD Y TRATAMIENTO(4)

Es raro que se presenten sobredosis. No existe un antídoto para la acetazolamida específico. El tratamiento es sintomático y de soporte.

En caso de hipocalemia u otras alteraciones de electrolitos, y acidosis, pueden presentarse efectos sobre el SNC. Se compensarán las alteraciones electrolíticas y se monitoriza el nivel de pH.

Si se presenta acidosis metabólica severa o coma acidótico, se debe administrar bicarbonato seguido de medidas generales de soporte.

Acetazolamida es dializable, especialmente en los casos de sobredosis e insuficiencia renal.(3)

CONSERVACIÓN

Mantener entre 15 - 30° C (59 - 86° F).(3)

POSOLOGÍA(4)

ADYUVANTE EN LA TERAPIA ANTICONVULSIVANTE:

Iniciar con 4-30 mg/kg, generalmente 10 mg/kg, divididos en 4 tomas (375 a 1000 mg por día). Se incrementará la dosis de acuerdo a la respuesta del paciente. Puede presentarse tolerancia a la acetazolamida en varias semanas a meses, sin embargo, su retiro debe ser gradual.

GLAUCOMA DE ÁNGULO ABIERTO:

iniciar con 250 mg de una a cuatro veces por día. El mantenimiento se realizará de acuerdo al paciente, requiriéndose generalmente bajas dosis.

GLAUCOMA SECUNDARIO O HIPOTENSOR INTRAOCULAR PREQUIRÚRGICO:

250 mg VO cada 4 horas. Algunos pacientes requieren únicamente 250 mg BID.

En casos agudos, se iniciará con 500 mg seguidos de 125 a 250 mg cada 4 horas.

GLAUCOMA MALIGNO:

250 mg VO QID hasta reducir la presión intraocular.

PROFILAXIS Y TRATAMIENTO DEL MAL DE ALTURA:

Para el ascenso rápido (de rescate o maniobras militares) deben administrarse 1000 mg QD. Si el ascenso es programado, la terapia debe iniciarse entre 24 a 48 horas antes del ascenso y mantenerla hasta 48 horas o más, a una dosis de 250 mg BID a QID. Las mismas dosis se mantienen para controlar la sintomatología aguda hasta su remisión. Sin embargo, si existen signos severos del mal de altura, se debe iniciar lo más pronto posible el descenso para prevenir el edema pulmonar o cerebral.

PARÁLISIS FAMILIAR PERIÓDICA:

Administrar de 250 mg a 1,5 g por día, divididos en dos a cuatro dosis.

ANTIUROLÍTICO:

administrar 250 mg VO HS.

PACIENTES PEDIÁTRICOS:

Glaucoma: 8 a 30 mg/kg (10-15 mg/kg) o 300 a 900 mg/m2 de superficie corporal en dosis divididas.

INSUFICIENCIA CARDIACA CONGESTIVA Y EDEMA INDUCIDO POR FÁRMACOS:(3)

actualmente existen otros fármacos para un manejo más eficaz de estos cuadros, sin embargo, de así requerirlo, se recomienda iniciar con acetazolamida 250-375 mg (5 mg/kg) en la mañana. De acuerdo a la evolución del paciente se administrará alternando uno o dos días seguidos con un día de descanso.

COMERCIALES

ACETAZOLAMIDA

DA: 1953

IESS: Si pertenece

MSP: Si pertenece
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Comercial
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Componente(s)
Concentración
Casa
Farmacéutica
Diamox X
Tabletas
ACETAZOLAMIDA
250 mg
Wyeth-Lederle

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